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研发与创新

研发与创新

Research Development Innovation

产品管线-外科镇痛领域

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临床前创新管线

临床阶段创新管线

临床3期&NDA管线

临床阶段&NDA仿制药

上市产品

 

 

产品研究案例

 

产品:利马前列素片(凯立通)

机制:前列腺素E1衍生物

最高阶段:获批上市

腰椎管狭窄是骨科常见疾病之一,在我国发病率为3.9%~11.0% ,中国40-79岁人群腰椎管狭窄症(LSS)患病率高达5.7% ,中老年患者近3200万人。随着人口老龄化趋势的加剧,LSS患者数量亦逐年增长,严重影响患者身心健康,降低患者生活质量,然而当前药物治疗的疗效有限,LSS患者的预后面临极大挑战。

前列腺素E1衍生物,是一种内源性生理活性物质,可增加环磷酸腺苷(cAMP)含量、抑制血栓素A2(TXA2)生成,从而扩张血管、抑制血小板聚集及粘附、增强红细胞变形能力,增加局部受压神经组织血流及血氧量、提高神经传导速度,显著缓解LSS患者下肢疼痛、麻木、间歇性跛行等症状,是日本LSS治疗的首选药物,获多部指南共识推荐。

利马前列素片是目前临床唯一明确适应症为LSS治疗的小分子药物,2023年2月国内独家获批上市。

 

 

 

产品:PL-5(培来加南)喷雾剂

机制:抗菌肽,破坏细菌细胞膜,引起细菌死亡

最高阶段:NDA

难愈合创面修复是一大类严重危害人民生命健康的慢性疾病,每年治疗需求约3000万人次以上,治疗难度大,占用大量医疗资源。创面修复临床用新药稀缺,远远不能满足临床创面的修复需求,尤其是体表慢性难愈合创面,种类繁多、发病机制复杂。创面感染是创面难愈合的关键原因之一,然而抗生素耐药仍是当今感染性疾病的单一最大挑战,2015年全球因耐药菌感染死亡人数约70万人,预计2050年达到1000万人,迫切需要新机理的下一代抗菌药来解决耐药性难题。

抗菌肽,可通过物理作用对细菌细胞膜进行破坏,实现杀菌作用,促进伤口愈合,且有效降低创面致病微生物的耐药性。抗菌肽能够自由穿梭于细菌细胞壁,在细胞膜疏水环境中其被诱导形成α-螺旋,氨基酸重排出现亲水面和疏水面。通过对亲疏水面的特殊设计,带正电荷分子的抗菌肽与带负电荷的细胞膜相互吸引,抗菌肽和细菌脂双层的疏水核心产生相互作用,大量多肽分子发生翻转,从而破环细胞膜表面张力。由于不同病菌的细胞膜组成部分基本相同,抗菌肽具有广谱的杀菌性。

PL-5喷雾剂由普莱医药开发,与中国生物制药进行独家商业合作,是我国首个拥有自主知识产权的创面局部抗感染多肽药物,也是我国第一个在WHO获得加南类新药命名的新药品种。PL-5喷雾剂使用场景广泛,可应用于烧烫伤、压疮、静脉溃疡等引起的继发性创面感染。目前该产品已完成以创面感染治疗为主要终点的III期临床研究,正在申报注册上市阶段。

 

 

产品:MLI(美洛昔康注射液)

机制:选择性COX-2抑制剂

最高阶段:1期临床

手术后基本均会出现急性疼痛,住院手术后疼痛发生率92%,其中中重度疼痛占比约80%。然而临床医患均反应目前市场已有产品镇痛效果不佳,>50%患者在术后24小时未得到满意的镇痛效果,可能发展为慢性疼痛给患者带来长期困扰。

非甾体抗炎药(NSAIDs)通过抑制环氧化酶(COX),阻断花生四烯酸转化为前列腺素合成产物,进而达到抗炎镇痛作用。美洛昔康是一种长效的选择性COX-2抑制剂,不影响COX-1催化生成前列腺素类物质对胃肠道、血小板的保护作用,显著减少非选择性COX抑制剂常见的消化道损伤和血小板功能抑制的不良反应。

MLI(美洛昔康注射液)由中国生物制药子公司北京泰德制药股份有限公司自主研发。目前该产品正在开展用于术后镇痛的1期临床试验。